El Contal 15 mg y 60 mg y Contal 150 mg del Laboratorio J´anvier es un barbitúrico que contiene Fenobarbital, indicado en las afecciones que comprometen el Sistema Nervioso Central. Tiene efecto sedante, hipnótico, anticonvulsivante y sirve tanto para caninos como felinos. -

El mecanismo de acción del fenobarbital no se ha descripto por completo, aunque  incrementa el umbral convulsivante requerido para la descarga de la convulsión y reduce la propagación de la descarga a las neuronas circundantes. Tiene cuatro mecanismos de acción potenciales: 1-Mayor afinidad del neurotransmisor inhibidor GABA en el SNC a nivel de la membrana post-sináptica, lo cual aumenta la inhibición neuronal. 2- Los barbitúricos también interactúan con los receptores de glutamato reduciendo la excitabilidad neuronal. 3 - Inhibición de los canales de calcio activados por el voltaje. 4 - Unión competitiva al sitio picrotixina del canal de cloruro. A diferencia de otros barbitúricos las dosis sub-hipnóticas suprimen la actividad convulsivante. 

El fenobarbital tiene una biodisponibilidad oral del 90%. El pico de concentración plasmática llega a las 4 - 8 horas después de la administración oral. La administración del fármaco con el alimento reduce su absorción en un 10%. Es uno de los barbitúricos de acción más prolongada, con una vida media de eliminación de 2 a 7 días, y su grado de unión a las proteínas plasmáticas es bajo, de un 40 a un 50%. Se metaboliza principalmente en el hígado. Los cambios de dieta, peso y composición corporal pueden alterar la farmacocinética y se requiere cambios en la posología. El fenobarbital  incrementa su propio índice metabólico; por lo tanto, es esperable que la concentración del fármaco disminuya en pacientes que reciben tratamiento prolongado y se debe anticipar un incremento de la dosis después de 3 - 6 meses de terapia. El fármaco alcanza concentraciones en estado de equilibrio alrededor de 18 días después de comenzar la terapéutica y por lo tanto los ajustes de dosis se deben realizar 3 semanas después de haber comenzado o modificado el tratamiento.

Como puede haber variaciones extremas entre la dosis oral administrada y la concentración sérica que alcanza el fármaco, se recomienda valorar los niveles séricos para guiar las modificaciones pertinentes.  Las concentraciones séricas terapéuticas del fenobarbital estimadas son de 15 a 45 µg/ml en perros y de 10 - 30 µg/ml en gatos. Si bien la monitorización por laboratorio de los niveles séricos permite guiar en el tratamiento, este método no sustituye al método clínico. Los niveles séricos terapéuticos esperados son valores promedio y cada animal tiene un valor óptimo individual. Si bien los estudios farmacéuticos realizados sugieren que una sola dosis diaria sería suficiente para mantener las concentraciones séricas apropiadas, se recomienda dividir la dosis en 2 o 3 tomas por día para reducir las fluctuaciones de los niveles séricos y atenuar los efectos adversos. Cuando se ha alcanzado un nivel aceptable de control de las convulsiones en pacientes caninos, las concentraciones séricas se deben mantener entre 30 - 40µg/ml durante 1 - 2 meses antes de realizar una valoración completa de los efectos máximos del fármaco. Si después de ese momento la frecuencia, la gravedad o ambas de las convulsiones  son inaceptables, se deberá evaluar, utilizar medicaciones anticonvulsivantes adicionales o alternativas. Se excreta vía renal.    

 

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